Cuando un estímulo eléctrico llega a la neurona que contiene las endorfinas, las vesículas se unen con la pared de la neurona. Esto libera las endorfinas al espacio sináptico entre dos neuronas.
Las endorfinas ahora se mueven a través de la sinapsis hacia una neurona GABA. Las dendritas de esta neurona contienen receptores capaces de unirse a las endorfinas. Esta unión produce la transmisión del mensaje. Este mensaje conduce a una reducción en la liberación de GABA.
Las endorfinas se separan de su receptor y son descompuestas inmediatamente.