Kui endorfiinineuronisse saabub elektriline signaal, liituvad endorfiini vesiikulid neuroni rakumembraaniga. See vallandab endorfiinid kahe neuroni vahelisse ruumi (sünapsi).
Seejärel liiguvad endorfiinid üle sünapsi GABA-neuronisse. Selle neuroni dendriidid sisaldavad retseptoreid, millega endorfiinid saavad seonduda. Seondumisprotsess kannab sõnumit edasi. See sõnum toob kaasa GABA eritumise vähenemise.
Endorfiinid vabanevad retseptorilt ja lagundatakse viivitamatult.