Kun endorfiinineuroniin saapuu sähköinen signaali, endorfiinirakkulat yhdistyvät hermosolun seinämään. Tämä vapauttaa endorfiineja kahden neuronin väliseen tilaan, synapsiin.
Endorfiinit siirtyvät nyt synapsin poikki GABA-neuroniin. Toisen hermosolun tuojahaarakkeissa on reseptoreita, joihin endorfiinit voivat kiinnittyä. Kiinnittymisen ansiosta viesti välittyy eteenpäin. Viestin myötä GABA:n vapautuminen vähenee.
Endorfiinit irrottautuvat reseptorista ja hajoavat välittömästi.